Come curare il diabete solo per os

Terapia antidiabetica orale

appunti del dott. Claudio Italiano

La terapia del paziente diabetico  è assai complessa.

Il primo approccio al paziente diabetico è rappresentato da:

una dietaadeguata, che deve contenere per il 60% i carboidrati, ma con un ridotto apporto di zuccheri semplici molto assorbibili e di i grassi al 25% e preferendo quelli polinsaturi, almeno per il 10%. Le proteine vanno mantenute al 15%.

Quindi al secondo posto il diabetologo ed il medico di medicina deve consigliare lo stile di vita che va attuato sulla base delle condizioni cliniche del paziente, tenuto conto che il paziente diabetico è facilmente soggetto a strappi muscolari, tendiniti, facile preda dell' ischemia miocardica, di piede diabetico, di neuropatia periferica.

Poi si passa al trattamento farmacologico, indicato se  la dieta e l’esercizio fisico non hanno dato risultati; per esempio se la glicemia a digiuno si è presentata elevata, nonostante uno o due mesi (al massimo!) di tentativi.

I farmaci sono dapprima rappresentati dall terapia orale, i cosiddetti 

farmaci ipoglicemizzanti orali.

 

Essi si dividono in grandi famiglie, a seconda delle molecole e dell'azione farmacologica e di ciò che il medico vuol ottenere con la cura:

Obeso, pancia e sindrome metabolica

Insulino-stimolanti

Indicati per lo più in associazione con metformina o da soli nel diabetico magro. Essi consentono di "spingere" il pancreas a secernere più insulina e sono le sulfaniluree, che funzionano stimolando la chiusura dei canali del K+ ATP dipendenti e conducendo alla depolarizzazione di membrana, con ingresso del Calcio; questo causa la degranulazione per esocitosi dell’insulina contenuta nella cellula beta, ma conduce inesorabilmente ad un esaurimento della funzione beta cellulare. di prima generazione, come la tolbutamide e la clorpropamide, oggi in disuso per la lunga emivita ed il rischio di crisi ipoglicemie (!); di seconda generazione, glibenclamide, glipizide, glicazide e gliquidione, con emivita di 12-24 ore e di terza generazione come la glimepiride di 24 ore d’azione. Ed i composti non sulfonilureici come la repaglinide e la nateglinide, che hanno il vantaggio di potente ma breve azione, per cui si danno al pasto. Tutte le sulfaniluree non trovano indicazione nelle malattie renali o epatiche, né in GRAVIDANZA (cfr diabete e gravidanza)!

Insulino-sensibilizzanti

Cioè che "potenziano " la ricezione del segnale insulinico in periferia; sono le biguanidi fra cui la metformina, cavallo di battaglia dei diabetologi, che funziona sopprimendo la produzione di glucosio da parte del fegato, farmaco che non causa ipoglicemia a differenza delle sulfaniluree, indicata nell’obeso ma controindicata per la diarrea che può dare; vengono ancora i tiazolidinedioni come il rosiglitazone (non più in uso) ed il pioglitazone. Sono farmaci fortemente innovativi che si legano ad una famiglia di recettori nucleari identificati nel perixome proliferator activated receptors o PPAR; questi recettori attivano sequenze del DNA e trascrivono dei messaggeri, con un incremento della sensibilità all’insulina e riduzione della glicemia. Il rosiglitazone ed il pioglitazone funzionano da soli o associati a metformina. Possono dare, però, aumento di peso, ritenzione idrica e non sono indicati nello scompenso cardiaco e nel paziente con carcinoma della vescica.

Inibitori delle alfa glucosidasi intestinali,

acarbose e miglitolo, somministrato prima del pasto inibiscono l’enzima alfa glucosidasi intestinali e rallentano l’assorbimento dei glucidi.

Nuova famiglia di farmaci (cfr incretine)

Essi sono sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin ecc e sono disponibili sotto forma di compresse e come mimetici di GLP1: vengono utilizzati per la terapia del diabete mellito di tipo 2. Diciamo subito che stiamo parlando di un primo approccio terapeutico al diabete, di farmaci affidabili che consentono il ripristino della funzione beta-insulare. Sono usati, infatti, associati alla prescrizione di una dieta seria ed esercizio fisico, in associazione con altri medicinali antidiabetici. Funzionano bloccando l’inibitore della dipeptidil-peptidasi (DPP-4). Agiscono, cioè, inibendo la degradazione di ormoni detti "incretine" nell’organismo. Le incretine, sono sostanze utili all'organismo, specie nel diabetico, perché vengono rilasciate nel sangue dopo un pasto e stimolano il pancreas a produrre più insulina.

Nuovi farmaci, gli inibitori dei trasportatori del glucosio a livello renale

I cotrasportatori di glucosio sodio-dipendente (o sodio-glucosio trasportatore linked, SGLT) sono una famiglia di trasportatori di glucosio che si trovano nella mucosa intestinale (enterociti) del piccolo intestino (SGLT1) e nel tubulo prossimale del nefrone (SGLT2 in nel tubulo contorto prossimale PTC e SGLT1 in PST). Essi contribuiscono al riassorbimento renale del glucosio. si tratta I farmaci della famiglia degli inibitore SGLT2 sono:
Dapagliflozin: Forxiga
Canaglifozin: Invokana
Empagliflozin: Jardiance

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