Cure ospedaliere per le infezioni respiratorie

Gli antibiotici vanno prescritti solo se:

i reperti clinici ne indicano chiaramente l'impiego. L'uso profilattico degli antibiotici va fortemente limitato.
Deve farsene un uso proprio, con uno spettro antibatterico il più ristretto possibile.
Il dosaggio deve essere adeguato, mai in eccesso rispetto a quanto richiesto dalla situazione clinica.
La terapia va cessata appena possibile
L'uso è prescritto sulla scorta di emocolture, urinocolture, coprocolture ecc.
Occorre tornare all'impiego di un battericida piuttosto che di un batteriostatico quando ciò sia possibile.
L'antibiotico non deve indurre rapidamente ipersensibilità o consenta l'insorgenza di resistenza batterica.

Gli antibiotici sono stati suddivisi sulla base del loro bersaglio sui batteri

Sintesi di parete

Sintesi di proteine

Traduzione

Traslocazione e allungamento della catena peptidica

Transcrizione

Sintesi acidi nucleici

Funzionalità della membrana

Metabolismo

Sconosciuto

Sintesi di parete

b-lattamici:

Penicilline, Cephalosporins, Carbapenemici, Monobattamici, e inibitori suicida degli enzimi idrolizzanti

Glicopeptidi

Vancomicina, Teicoplanina, Daptomicina, Ristocetina, Ramoplanina (topico)

Altri

Fosfomicina, Cicloserina, Bacitracina (topico)

Sintesi proteica

Traduzione

Aminoglicosidi: streptomicina, netilmicina, gentamicina, kanamicina, amikacina

Traslocazione / allugamento del peptide

tetracicline, cloramfenicolo,

ac. fusidico, macrolidi, ketolidi, oxazolidinoni,

lincomicine, streptogramine

Nuove beta-lattamine a spettro molto ampio il cui farmaco rappresentativo è l’imipenem. Isolato dallo streptomyces cattleya, l’imipenem è associato alla cilastatina, inibitore indispensabile della deidropeptidasi renale che idrolizza l’imipenem. Possiede un ampio spettro d’azione particolarmente sui cocchi gram negativi e positivi. Non sono sensibili tuttavia gli stafilococchi meticilino resistenti. Rare sono le resistenze, considerata l’elevata stabilità all’imipenem da parte delle beta-lattamasi. L’imipenem e gli amino glicosidi spesso agiscono sinergicamente. Farmacocinetica.

Assorbimento. Esso non viene assorbito dal tratto intestinale ed è somministrato per via parenterale. Diffonde bene nei tessuti e nei liquidi. Metabolismo. E’ parzialmente biotrasformato nel rene dalla deidropeptidasi-1 a metaboliti inattivi ed eliminato nelle urine in parte immodificato.

Nota bene. Se il paziente è allergico alla penicillina, non va somministrato. E’ da usarsi con cautela in pazienti con disturbi del SNC, come l’epilessia e in pazienti con disturbi renali.

Generalmente la tolleranza è buona, ma possono presentarsi reazioni anafilattiche o da ipersensibilità, come rash cutanei ed orticaria. Frequenti sono i disturbi gastrointestinali, soprattutto in caso di infusione poco lenta. Sono registrati casi di convulsioni in soggetti predisposti e disturbi ematologici (leucopenia, positività al test di Coombs, ipereosinofilia) ed epatici.

Imipenem fiale 500 mg, infusione ev osp 250 mg, 500 mg Tenacid fiale im 500 mg, infusione ev osp 250 mg; Tienam fiale im 500 mg, infusione ev osp 250 mg, 500 mg.

E’ un antibiotico carbapenemico per uso parenterale, stabile alla deidropeptidasi-1 renale umana (DHP-1). Esercita la sua azione battericida interferendo con la sintesi della parete batterica. Lo spretto antibatterico include la maggior parte dei ceppi batterici di rilevanza clinica, aerobi ed anaerobi Gram positivi e Gram negativi. A seguito di un’iniezione endovenosa il picco plasmatico viene raggiunto in 6 ore. La diffusione è buona nella maggior parte dei fluidi e tessuti corporei. L’emivita è di circa 1 ora ed il legame con le proteine è pressocchè nullo. Circa il 70% del farmaco è riscontrabile immodificato nelle urine. In campo pneumologico è utilizzato nelle polmoniti, soprattutto nosocomiali, anche in associazione con altri antibiotici. La posologia è di 500 mg ev ogni 8 ore fino ad 1 grammo. Il dosaggio va ridotto nei pazienti con insufficienza renale.

Sono nuove beta-lattamine di origine sintetica, il cui primo rappresentante, l'aztreonam, è stato sintetizzato nel 1979. A differenza delle penicilline e delle cefalosporine, sono caratterizzati da una struttura monociclica relativamente semplice con l'anello quadrilatero azetidinone, comune a tutte le beta-lattamine.

Ha uno spettro d'azione limitato, diretto unicamente su batteri aerobi Gram-negativi. È stabile in presenza di beta-lattamasi, di cui è un debole induttore.

Assorbimento È poco assorbito dal tratto gastroenterico, mentre I'assorbimento è buono dopo iniezione intramuscolare, raggiungendo un picco di concentrazione plasmatica entro 1ora. Ha un'emivita di 1.7 ore. Circa il 56% si lega con le proteine.

Distribuzione Diffonde bene nei tessuti e in tutti i liquidi corporei. Metabolismo È biotrasformato modestamente. dando luogo a un metabolita inattivo.

Eliminazione L'eliminazione è per lo più renale attraverso la filtrazione glomerulare.

Oltre al divieto ai pazienti con ipersensibilità alle penicilline, cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici, I'aztreonam è da usare con cautela in pazienti con alterata funzione renale e in pazienti in terapia anticoagulante, considerata la possibilità di aumentare il tempo di protrombina.

Bassa la possibilità di reazioni allergiche crociate con altre beta-lattamine, le reazioni indesiderate sono a carico del fegato, del tratto gastroenterico ed ematologiche. Possibili flebiti e tromboflebiti in seguito a iniezione endovenosa.