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appunti del dott. Claudio Italiano cfr anche
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Effetti collaterali Possono verificarsi irritazioni della gola, raucedine, abbassamento della voce, secchezza e sapore sgradevole in bocca, nausea e infezione da Candida nell'orofaringe. La frequenza di questi effetti può aumentare con la dose assunta durante la giornata. L'assunzione prolungata del prodotto può determinare una soppressione dell'asse ipofisario e surrenalico. Tale effetto risulta evidente a dosi di budesonide pari a 600-800 μg/die e quindi ampiamente nell'ambito del dosaggio raccomandato. La soppressione dell'asse ipofisi-surrene, oltre a provocare effetti sistemici, può rendersi evidente al momento della sospensione della terapia, che pertanto deve essere graduale. Uso e somministrazione La dose raccomandata è di 400-800 μg/die da suddividersi in 2-4 volte. Preparazioni commerciali Pulmaxan Turbohaler 200 inal polv 200 gg/dose, Pulmaxan Turbohaler 400 inal polv 400 μg/dose. FLUTICASONE Il composto in commercio trova indicazione nel controllo dell evoluzione della malattia asmatica e della condizione di broncostenosi. Farmacocinetica Distribuzione. La formulazione spray determina una deposizione polmonare e orofaringea paragonabile a quella degli altri MDI; per migliorare tale distribuzione è necessario usare dispositivi appositi. L'erogatore polveri denominato diskhaler sembra determinare una deposizione polmonare pari a solo l’l 1% della dose erogata.
D'altro canto, una quota del farmaco sembra venire assorbita a
livello polmonare determinando livelli ematíci bassi ma rilevabili. I
dati appaiono in contrasto con quanto affermato dall'azienda
produttrice. Controindicazioni e precauzioni Ipersensibilità individuale verso i componenti. Il fluticasone non è adatto per la terapia sintomatica delle esacerbazioni asmatiche. Possono verificarsi candidosi orofaringea e raucedine. La dose raccomandata è pari a 100-1000 μg/die 2 volte al giorno. La dose iniziale deve essere stabilita in funzione della gravità della malattia. ad esemrl,forme lievi 100250 ~tg 2 volte/die, forme moderate 250-500 μg 2 volte die, Controindicazioni
e precauzioni Sono simili agli altri corticosteroidi
somministrabili per via inalatoria. Effetti collaterali Non sono frequenti e sono comunque di lieve entità. Fra i più infrequenti si ricordano broncospasmo, irritazione alla cavità orale, rash, soppressione della risposta immunitaria. E’ un glucocorticoide classificato come antiinfiammatorio, la cui dose di 750 μg corrisponde a 5 mg di prednisolone. In altri Paesi è disponibile anche la forma per via inalatoria orale o endonasale per la terapia dell'asma. In Italia è disponibile la forma per via nasale, ma con indicazioni diverse, dalle riniti anche allergiche alle congiuntiviti. Per la terapia di asma bronchiale da moderata a
severa, il desametasone può essere inalato da 3 a 12 volte al giorno. Controindicazioni e precauzioni I preparati a base di desametasone non devono
essere impiegati nei casi acuti d'asma, né in pazienti con lesioni
cutanee da herpes e miceti, né in pazienti con diabete mellito, ulcera
peptica o tubercolosi. Effetti collaterali Glucocorticoide che trova indicazione in varie forme patologiche. in campo pneumologico è utilizzato nella terapia dell'asma sia per via orale che per via iniettiva. E’ disponibile sotto forma di vari sali, di cui il fosfato sodico è il più utilizzato, anche in associazione con l'acetato. 0.75 mg di betametasone corrispondono a 25 μg di cortisone e a mg di prednisolone. Assorbimento . Il betametasone viene assorbito dal tratto gastroenterico Vista la sua alta solubilità in acqua, se viene iniettato per via endovenosa fornisce una risposta rapida, se viene iniettato per via intramuscolare può garantire un effetto abbastanza prolungato. Il betametasone non deve essere utilizzato in pazienti in cui sia stata accertata ipersensibìlità al farmaco o a componenti la preparazione. Non deve essere utilizzato altresì nei pazienti sottoposti a vaccinazioni, poiché il farmaco può sopprimere la risposta immune. E’ necessario non utilizzare il betametasone in pazienti che facciano contemporaneo uso di corticosteroidi per via inalatoria. Il farmaco va usato con cautela in soggetti portatori di ulcera gastrointestinale gastrite erosiva disfunzioni renali osteoporosi, diabete mellito, tubercolosi, cirrosi glaucoma, cataratta, disturbi tromboembolici, ipertensione arteriosa, instabilità psichica. Le più comuni reazioni nell'anziano sono insonnia ed euforia, seguite da nausea, ipoglicemia, mialgia, ipokaliemia, ritenzione di sodio e di liquidi. La dose usuale di betametasone o del suo sale fosfato sodico per via orale corrisponde a 0.5-5 mg al giorno espressa in termini di betametasone, suddivisa in vari tempi. Per quanto riguarda la via parenterale, il fosfato sodico di betametasone può essere iniettato per via endovenosa o intramuscolare in dosi equivalenti da 4 a 20 mg di betametasone Preparazioni commerciali Betametasone: * Celestone compresse 0.5 mg, liquido 0.5 mg/mL os gocce, fiale iniettabili 4 mg. Betametasone fosfato sodico: * Bentelan compresse effervescenti 0.5 nig, Bentelan-R compresse effervescenti 1 mg, Bentelan fiale ev o im 1.5 mg, 4 mg, Bentelan Depot 5 mg fiale im; * Celestone-AR confetti 1 mg, Celestone Cronodose 6 mg fiale im; * Minisone compresse effervescenti 0.5 mg. DEFLAZACORT E’ un glucocorticoide di recente introduzione in commercio. Le caratteristiche farmacocinetiche song paragonabili a quelle degli altri glucocortìcoidi, tranne per la minore incidenza di effetti collaterali rispetto soprattutto al prednisone e prednisolone. PREDNISOLONE E' un glucocorticoide utilizzato in varie patologie, comprese quelle pneumologiche, ed è disponibile sotto forma di sali differenti, di cui l'acetato è il più usato nella terapia dell'asma. Relativamente all'attività antiinfiammatoria 5 mg corrispondono a 25 mg di cortisone. Farmacocinetica Assorbimento. Avviene attraverso il tratto gastroenterico ed è compromesso dall'introduzione di cibo. Distribuzione. Si distribuisce in tutto l'organismo. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto 1-2 ore dopo la somministrazione orale e la sua emivita plasmatica è di 2-4 ore. Il prednisolone si lega strettamente alle proteine plasmatiche. Metabolismo. Si deve ricordare che il prednisolone esiste informa metabolicamente attiva, mentre il prednisone deve essere convertito in prednisolone. Questa conversione è generalmente rapida, necessitando di un'emivita di 60 minuti. Viene biotrasformato in metaboliti inattivi, quali glucuronato e solfato. Preparazioni
commerciali Prednisolone: * Cortisolone compresse 5 mg; *
Meticortelone compresse 2.5 mg, 5 mg. Prednisolone acetato: * Meticortelone fiale 125 mg: * Metilbetasone solubile fiale im 80 mg. PREDNISONE Il prednisone è un glucocorticoide biologicamente
inerte, poiché viene convertito in prednisolone nel fegato. Per quanto concerne l'attività antiinfiammatoria, 11
mg corrispondono a 10 mg di prednisolone. Farmacocinetica Distribuzione. Viene distribuito rapidamente nei muscoli, fegato, cute, intestino e rene, Si lega strettamente alle proteine plasmatiche, ma solo la porzìone slegata è attiva. Il prednisone non deve essere usato in pazienti con ipersensibilità accertata a preparazioni contenenti adrenocorticoidi, né in pazienti sottoposti a vaccinazioni. Il prednisone deve essere usato con cautela in soggetti con ulcera gastroduodenale, disfunzioni renali, ipertensione arteriosa, diabete mellito, disturbi della coagulazione, tubercolosi, ipoalbuminemia, ipotiroidismo, cirrosi instabilità emotiva e tendenze psicotiche, iperlipidemia, glaucoma, cataratta. La dose giornaliera è di 5-40 mg/die. Occorre supplementare con calcio e Vitamina D. Deltacortene compresse 5 mg/25 mg
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CORTICOSTEROIDI 2
Il composto in commercio trova indicazione nel
trattamento dell'asma bronchiale.