Los corticosteroides se utilizan en la medicina pulmonar en el tratamiento
del asma aguda y crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica en general y
en las pinturas, como la fibrosis pulmonar obstructiva.
El tratamiento con esteroides es considerada la terapia más eficaz
antiinflamatorio en el tratamiento del asma, lo que lleva a la resolución o la
estabilización de las formas menos graves, especialmente cuando se asocia con
beta-2-estimulantes. Los inyectores se utilizan en las formas agudas y
exacerbaciones, que son beneficiosos cuando se utilizan para ciclos cortos.
El tratamiento oral, útil en el tratamiento de las formas crónicas, deben
aplicarse con precaución en los ancianos, ya menudo sufren de osteoporosis,
diabetes, cataratas, hipertensión, miopatía, disfunción sexual.
La corteza suprarrenal elabora dos tipos de esteroides: glucocorticoides
(hidrocortisona y cortisona) y mineralocorticoides (aldosterona y
desoxicorticosterona). La tarifa diaria de la secreción de corticoides y sus
niveles en plasma se resumen a continuación:
ESTEROIDES y los niveles plasmáticos
cortisol 5.20 g
1 g de corticosterona
aldosterona 3.15 g
dehidroepiandrosterona 65 g
Las actividades de los corticosteroides son numerosos, de los efectos
metabólicos a los de la sangre, el corazón, en los otros órganos endocrinos. Los
corticosteroides son moléculas de 21 átomos de carbono, que es estructuralmente
similar a la progesterona y se diferencian con respecto a los cambios de menor
importancia en la estructura, un grupo vinculado a C-OH-21. Con estas
características, y sin sustituir la C-11 es la actividad mineralocorticoide la
actualidad, con el grupo C11-OH se observa actividad de los glucocorticoides.
Las diferencias estructurales, obviamente, afectan a la salida, duración de la
acción, la acción de corticoides de forma significativa.
En la siguiente tabla se resumen algunas de las propiedades, teniendo en cuenta
que los esteroides que lleva un grupo 1-ceto, tales como la cortisona y la
prednisona, debe convertirse en una molécula de 11-hidroxi para el ejercicio de
su actividad (el cortisol o hidrocortisona y prednisolona ): La vida media se
relacionan luego con los compuestos iniciales.
Esteroides
La actividad anti-inflamatoria
La vida media plasmática en horas
Biológica vida media de las horas
La retención de sodio (edema)
De acción corta:
hidrocortisona
cortisona
De acción intermedia
Prednisona
Prednisolona
Triamcinolona
Metilprednisolona
De acción prolongada
Betametasona
dexametasona
la inserción de un doble enlace entre C1 y C-2 (que convierte el cortisol en
cortisona, la prednisolona y prednisona);
Adición de un grupo a la metilprednisolona prednisolona 6-metilo de donde
provenga;
la adición de flúor a la C-9 para dar fluorocortisone cortisol (que aumenta la
afinidad de gluco-y mineralocorticoides);
Además de OH-C-16 para dar la triamncinolone fluorocortisone, di-CH3 en posición
beta de la C-16 para dar betametasona;
añadir-F para triamciclolone C-alfa para dar fluocinolona
Además de betametasona para dar a la C1-beclometasona
FARMACOLOCIA de los corticosteroides en la tuberculosis pulmonar
Los corticosteroides son sustancias lipofílicas que están bien asimilados y son
clínicamente eficaces cuando se administran por vía oral, parenteral o tópica.
Más del 90% del cortisol circulante, y sus análogos sintéticos se une a
proteínas plasmáticas.
En su mayor parte se metaboliza en el hígado antes de ser eliminado. E ', pues,
evidente que xenobióticos enfermedad del hígado o las drogas o que alteran la
función del hígado puede conducir a cambios en la farmacocinética.
El principal de eliminación es a través de la orina, cuando están en forma de
glucurónido, sulfato o compuestos no conjugados.
Los corticosteroides inhalados
Los corticosteroides inhalados, que se metabolizan rápidamente, han hecho
posible un adecuado control del asma con un bajo riesgo de efectos secundarios
que los corticoides sistémicos.
ha observado en pacientes con asma grave que utilizaban corticoides orales, la
introducción de compuestos inhalados causado una reducción significativa de los
corticosteroides orales.
El riesgo puede ser causada por la inhalación de la candidiasis orofaríngea, tos
y la inspiración disfonia.-A hacer gárgaras ritmo lento, y el uso de
espaciadores en botes de spray o el uso de 'jet' del dispositivo, sin embargo,
mucho menor que el riesgo.
Entre los corticosteroides inhalados disponibles en Italia el más utilizado,
para la eficacia y la tolerabilidad es beclometasona. Otros incluyen
corticosteroides flunisolida y, más recientemente, la budesonida y fluticasona,
pero no parece ofrecer beneficios sustanciales a fispetto beclometasona.
Beclometasona
Los compuestos son comercialmente indicación es el tratamiento del asma
bronquial y la broncopatía obstructiva con componente asmático, tanto en las
enfermedades alérgicas e inflamatorias de la cavidad nasal y el tracto
nasofaríngeo.
Farmacocinética
Absorción. En caso de inhalación nasal, se absorbe principalmente a través de la
mucosa nasal con una absorción sistémica mínima. Después de la inhalación oral,
se absorbe rápidamente de los pulmones y el tracto gastrointestinal.
De distribución. La distribución no se sabe cuando se toma por vía intranasal.
No hay evidencia de acumulación en los tejidos de beclometasona o de sus
metabolitos: 10 a 25% (aumento del 7% cuando se usa 'jet' del dispositivo) de
una sola dosis inhalada se deposita en las vías respiratorias, el resto es que
se encuentran en la cavidad oral o la orofaringe. La proporción absorbida, el
87% a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo. Beclometasona es rápidamente metabolizado por el hígado que resulta
en beclometasona monopropionato beclometasona y el alcohol, que tienen una baja
actividad glucocorticoide que el compuesto original. La cuota es inhalado se
metaboliza parcialmente después de la absorción a través de la circulación
sistémica.
Eliminación. El pueblo de beclometasona absorbe en la circulación, y se
metaboliza por el hígado, se excreta en forma de metabolitos inactivos, tanto en
las heces, la bilis y la orina.
Contraindicaciones y precauciones
Activa o tuberculosis pulmonar en reposo, simple Herper e hipersensibilidad
individual a los corticosteroides. Beclometasona no es eficaz en los ataques de
asma en progreso.
E necesidad de utilizar la beclometasona en pacientes que no está utilizando un
contemporáneo de los corticosteroides sistémicos, ya que esta práctica puede
aumentar el riesgo de supresión del eje hipotálamo-hipofisario. Se debe tener
cuidado para sustituir un preparado administrado sistémicamente con otro
inhalado, ya que esto puede conducir a una reaparición de los síntomas.
Beclometasona es para ser utilizado con precaución en pacientes con
tuberculosis, úlceras nasales, los resultados de trauma o cirugía de la nariz o
la boca.
La decisión de administrar la droga debe ser cuidadosamente considerado en caso
de infección bacteriana concomitante, infección viral o por hongos porque no
puede haber ninguna disminución en la respuesta inmune.
Y "por último, para recomendar el uso de la droga no se interrumpe, ya que
produce efectos óptimos después de dos semanas.
Efectos secundarios
No se informó sin efectos secundarios graves tras la utilización del producto en
las dosis recomendadas.
En ocasiones la infección orofaríngea localizada en el cable de hongos de tipo
(candidiasis), que por lo general regresan rápidamente después de la terapia
local sin interrupción del tratamiento con antifúngicos. Algunos pacientes se
han quejado de ronquera y sequedad de boca. Los efectos secundarios sistémicos
son muy poco probable a las dosis recomendadas, y los pacientes están siendo
monitoreados muy de cerca durante el tratamiento prolongado con el fin de
establecer rápidamente la posible aparición de manifestaciones sistémicas
(osteoporosis, úlcera péptica, signos de insuficiencia suprarrenal secundaria,
como la hipotensión y pérdida de peso).
Reacción adversa puede ser la insuficiencia suprarrenal especialmente grave, en
pacientes con asma que puede pasar de un tratamiento sistémico que se inhala.
Uso y administración
La dosis recomendada es de alrededor de 1000 g por aerosoles por día, dividido
en 2-4 veces que, si es necesario, se puede aumentar hasta 1.500-2.000 g / día
-4 horas.
Las preparaciones comerciales -
Forma de aerosol de dipropionato de beclometasona medido Becotide 10 mg, 50 mg
Becotide dosis de aerosol fuerte, 10 mg de aerosol nasal medido Becotide *
bronquial cornete 10 mg aerosoles dosificados, aerosoles dosis Clenil FIAC a
0.04%, 5.15 g de aerosol spray Clenil fuertes medidas, Clenil Forte Jet 15.5 g
dosis de aerosol, 1 g de aerosol Clenil determinado, Clenil
Un chorro de aerosol mide g * Inalone-A gtt 0,02% TAE Inalone-O 0,01 g aerosoles
medidos, Inalone 0,01 g aerosol R-rino * Rino Clenil 0,01 g de aerosol *
medido-rino cornete 0,01 g de aerosoles medidos.
En combinación con salbutamol (forma de sulfato): * Un Clenil Compositum (0040 g
+ 0,0964 g) de dosis de aerosol flac, Clenil Compositum Jet (0010 g + 0,020 g)
de aerosoles medidos, Clenil aerosol Compositum (0010 g + 0,020 g) de aerosol
determinado * Flog Ventolin (0010 g + 0.015 g).
Con otra información están disponibles:
En combinación con clorfenamina: Aerosol * Fluororinil f 1 ml, 10 ml de aerosol
nasal.
En combinación con fenilefrina: * Rinojet aerosoles Valeas medido endo
Flunisolida
Compuestos en el mercado está indicado para el control de la enfermedad y
broncostenosi condiciones asmáticas.
Farrnacocinetica
Aproximadamente el 50% de absorción de la dosis inhalada se absorbe a nivel
sistémico a través. La concentración plasmática máxima se detecta después de
10-30 minutos. Después de la inhalación oral, aproximadamente el 70% de la dosis
se absorbe de los pulmones y el tracto gastrointestinal. Sólo el 20% de la dosis
de la droga se inhala por la boca llega a la circulación sistémica sin
metabolizar, debido a la biotransformación hepática importante. La acción de la
droga se alcanza generalmente dentro de algunos días, pero algunos pacientes
necesitan un máximo de 4 semanas.
De distribución. No está suficientemente descrito que la distribución se realiza
a través de la vía intranasal de la administración. Después de la inhalación
oral, sin embargo, se conoce como la flunisolida se distribuye en el pulmón por
cerca de 10-25%, mientras que el resto se deposita en la boca y se traga a
continuación. No hay pruebas de que la flunisolida o sus metabolitos se acumulan
en los tejidos. La dosis absorbida se une a proteínas plasmáticas alrededor del
50%.
Metabolismo. Una vez ingerido, el fármaco alcanza rápidamente una
biotransformación en el hígado y el tracto gastrointestinal, dando lugar a
varios metabolitos, uno de los cuales, 6-hidroxi-beta, tiene propiedades
glucocorticoides. El fiunisolide y su metabolito activo pueden ser parcialmente
conjugado en el hígado (glucurónido o sulfato), dando lugar a metabolitos
inactivos.
Eliminación. Los metabolitos se excretan en la flunisolida partes
aproximadamente iguales en las heces y la orina. La vida media biológica es de
-2 horas
Contraindicaciones y precauciones
La flunisolida debe suspenderse en pacientes con un estado agudo de asma, ya que
puede empeorar los ataques, ni en pacientes con hipersensibilidad conocida a
cualquier componente de la preparación en el mercado.
El fármaco no debe administrarse a pacientes con tuberculosis o las infecciones
respiratorias causadas por virus, hongos, bacterias y porque puede enmascarar
los síntomas, tanto para la acción inmunosupresora.
La flunisolida debe utilizarse con precaución en pacientes que se administró un
corticosteroide sistémico, ya que esto puede aumentar el riesgo de supresión del
eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.
El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con úlceras de la mucosa
nasal, con los resultados de la cirugía o trauma en la nariz o la boca.
La cautela es una necesidad si se desea reemplazar la administración de la
inhalación con la administración oral, ya que esto puede conducir a un
empeoramiento de los síntomas.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes, aunque sea menor, se cargan a la nariz y la
boca en forma de irritación, ardor, sensación de pinchazos o de espesor.
Poco frecuente dolor de cabeza, ansiedad, inquietud. Incluso más frecuentes las
náuseas, vómitos, sequedad de boca, ojos llorosos, erupción, enrojecimiento,
epistaxis flema, sangre, la supresión de la respuesta de inmunidad.
Uso y administración
La dosis inicial recomendada es de 500 microgramos 2-3 veces al día, hasta 2 mg
/ día en los casos de asma grave.
Después de unos 15 minutos después de flunisolida puede ser necesario en
pacientes seleccionados, incluyendo la administración de un broncodilatador.
Es necesario recomendar al paciente a mantener limpio y desbloqueo de la
apertura del inhalador, que a veces, especialmente en los ancianos, deben estar
equipados con un espaciador especial.
Es también debe asegurarse de que no conviven con frecuencia para detectar
signos de infección de las membranas mucosas de la cavidad oral, especialmente
de origen fúngico.
E "para tener en cuenta que flunisolida no está indicado en las exacerbaciones
agudas de la rinitis estacional, o en los del asma, pero se indica como un
anti-inflamatorio Príncipe estimular la síntesis de enzimas para disminuir la
respuesta inflamatoria mediante la estabilización de leucocitos lisosomal. La
flunisolida es capaz de suprimir la respuesta inmune, estimulando la médula
ósea, para influir en el metabolismo de las proteínas, lípidos, hidratos de
carbono.
El poder antiinflamatorio y vasoconstrictor de flunisolida administra por vía
tópica inhalado resulta ser 100 veces mayor que la hidrocortisona, y sobre el
mismo, el mismo peso de triamcinolona. Su metabolta activo,
6-beta-idrossifiunisolide, tiene 3 veces más actividad de la hidrocortisona.
Las preparaciones comerciales
• Gibiflu 0,025% aerosol nasal * Lunibron-Un aerosol 0,1% de la solución
• Lunis para pulverización nasal * 5 mg pulverización nasal Syntaris 0,025%
aerosol nasal.
12:42 Syntaris bronquial aerosoles solución g * Adultos Nisolid flac aerosol de
dosis 0,1%, Nisolid niños flac aerosol de dosis de 0,05%........
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